Ranolazine

Syarikat kami
Syarikat itu, yang terletak di Taman Perindustrian Yanhai-salah satu zon perindustrian farmaseutikal terbesar di China-mencari kawasan seluas 35 ekar. Melalui tiga segmen produk-Guaiacol derivatif, derivatif epichlorohydrin, dan kontras iodin media-Haizhou Pharm menawarkan portfolio produk dan perkhidmatan di seluruh dunia, termasuk bahan-bahan farmaseutikal aktif (API), perantaraan, bahan kimia halus, dan perkhidmatan pembuatan adat.

Perkhidmatan GMP
Dengan pasukan projek pembuatan kontrak profesional dan bengkel pelbagai fungsi, syarikat itu dalam kerjasama jangka panjang dengan perusahaan farmaseutikal global yang terkenal, menyediakan perkhidmatan kontrak di bawah kedua-dua GMP dan tiada syarat GMP.

Pensijilan
HAIZHOU Pharm adalah ISO9001/14001 dan OHSAS18001 yang diluluskan, dan falsafah pengurusan ISO/OHSAS jauh ke dalam proses keseluruhan syarikat.

Penyelesaian Kontrak Profesional
Dengan pasukan projek pembuatan kontrak profesional dan bengkel pelbagai fungsi, syarikat itu dalam kerjasama jangka panjang dengan perusahaan farmaseutikal global yang terkenal, menyediakan perkhidmatan kontrak di bawah kedua-dua GMP dan tiada syarat GMP.

Ranolazine adalah ubat farmaseutikal yang digunakan terutamanya untuk merawat angina kronik, keadaan yang dicirikan oleh sakit dada akibat aliran darah yang dikurangkan ke jantung. Ia dipasarkan di bawah nama dagang Ranexa dan tergolong dalam kelas ubat-ubatan yang dikenali sebagai ubat anti-anginal. Ranolazine membezakan dirinya daripada rawatan angina tradisional, seperti nitrat dan beta-blockers, melalui mekanisme tindakan yang unik. Ubat ini telah mendapat perhatian yang ketara kerana keberkesanannya dalam menguruskan gejala angina, walaupun pada pesakit yang tidak bertindak balas dengan baik terhadap terapi standard. Penyelidikan ke Ranolazine berterusan, dengan kajian menilai manfaatnya yang berpotensi dalam keadaan kardiovaskular yang lain dan profil keselamatan jangka panjangnya.

Mekanisme tindakan ranolazine adalah berbeza daripada ubat-ubatan anti-angin lain. Daripada menjejaskan kadar denyutan jantung atau tekanan darah secara langsung, ranolazine menimbulkan kesan terapeutiknya di peringkat sel. Khususnya, ubat menghalang fasa lewat arus natrium ke dalam (INA) dalam myocytes jantung. Perencatan ini mengurangkan kelebihan kalsium yang disebabkan oleh natrium dalam sel, dengan itu mengurangkan iskemia miokardium, yang merupakan punca utama angina. Dengan menghalang pengumpulan kalsium, ranolazine membantu meningkatkan kecekapan otot jantung tanpa kesan kardiovaskular negatif yang sering dilihat dengan rawatan angina yang lain, seperti bradikardia, hipotensi, atau aritmia. Tindakan unik ini menjadikan Ranolazine sebagai pilihan yang berharga untuk pesakit yang belum mencapai kelegaan yang mencukupi dari ubat-ubatan anti-angin tradisional.

Ranolazine biasanya ditadbir secara lisan dalam bentuk tablet pelepasan lanjutan. Rejimen dos standard bermula dengan 500 mg diambil dua kali sehari, yang boleh ditingkatkan kepada maksimum 1000 mg dua kali sehari, bergantung kepada tindak balas dan toleransi pesakit. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa ranolazine perlu diambil secara konsisten, sama ada dengan atau tanpa makanan, untuk mengekalkan tahap ubat yang stabil di aliran darah. Permulaan tindakan untuk ranolazine secara beransur -ansur, sering memerlukan beberapa jam untuk memulakan mengurangkan gejala angina. Kesan terapeutik penuh mungkin tidak jelas sehingga pesakit telah menggunakan ubat untuk tempoh masa, kadang -kadang beberapa minggu. Oleh itu, pesakit dinasihatkan untuk mengikuti arahan pembekal penjagaan kesihatan mereka dengan teliti dan tidak menghentikan ubat -ubatan secara tiba -tiba, kerana ini dapat mendakan pulangan gejala angina.

Seperti semua ubat, ranolazine dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan yang berpotensi. Kesan buruk yang paling sering dilaporkan termasuk pening, sakit kepala, sembelit, dan loya. Kesan sampingan ini biasanya ringan hingga sederhana dalam keparahan dan cenderung berkurang dari masa ke masa apabila badan pesakit menyesuaikan diri dengan ubat. Walau bagaimanapun, kesan sampingan yang lebih serius boleh berlaku, walaupun mereka kurang biasa. Ini termasuk pemanjangan QT, keadaan yang mempengaruhi aktiviti elektrik jantung dan boleh membawa kepada aritmia yang serius. Oleh kerana risiko ini, ranolazine dikontraindikasikan pada pesakit dengan pemanjangan selang QT yang sedia ada atau pada mereka yang mengambil ubat-ubatan lain yang dikenali untuk memanjangkan selang QT. Di samping itu, ranolazine harus digunakan dengan berhati -hati pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk kerana ubat itu dimetabolisme oleh hati. Pesakit dengan gangguan renal juga perlu dipantau dengan teliti, kerana penurunan fungsi buah pinggang boleh menjejaskan pelepasan dadah dari badan.

Ranolazine boleh berinteraksi dengan pelbagai ubat lain, yang boleh mempengaruhi keberkesanan dan profil keselamatannya. Terutama, ranolazine dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A dan sedikit sebanyak oleh CYP2D6. Oleh itu, ubat -ubatan yang menghalang atau mendorong enzim ini dapat mengubah kepekatan plasma Ranolazine. Sebagai contoh, inhibitor CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, clarithromycin, dan inhibitor protease tertentu dapat meningkatkan tahap ranolazin dengan ketara, meningkatkan risiko kesan buruk seperti pemanjangan QT. Sebaliknya, induk CYP3A seperti rifampin dan phenobarbital dapat mengurangkan keberkesanan ranolazine dengan mengurangkan kepekatan plasma. Di samping itu, ranolazine dapat meningkatkan tahap plasma ubat -ubatan lain yang dimetabolisme oleh CYP3A, seperti simvastatin dan imunosupresan tertentu, yang memerlukan pelarasan dan pemantauan dos yang teliti. Ubat -ubatan lain yang boleh berinteraksi dengan ranolazin termasuk antiarrhythmics dan antipsikotik tertentu, menekankan pentingnya kajian semula ubat menyeluruh oleh penyedia penjagaan kesihatan sebelum memulakan terapi ranolazine.

Penilaian monoterapi Marisa ranolazine dalam percubaan angina yang stabil adalah kajian tindak balas dos yang menunjukkan peningkatan dos razonaline meningkatkan tempoh latihan sebanyak 94, 103 dan 116 saat.

Carisa menilai ranolazine ditambah rawatan anti-anginal terhadap plasebo ditambah rawatan anti-anginal. Pesakit yang dirawat dengan ranolazine mempunyai tempoh latihan yang jauh lebih baik - sebanyak 115 saat dari garis dasar berbanding 91 saat dalam kumpulan plasebo - masa untuk permulaan angina, dan serangan angina yang lebih sedikit.

Erica menilai ranolazine ditambah amlodipine terhadap amlodipine sahaja. Penggunaan mingguan nitrat bertindak pendek adalah jauh lebih rendah pada pesakit yang menerima ranolazine ditambah amlodipine berbanding amlodipine sahaja.

Kecekapan metabolik Merlin-Timi dengan ranolazine untuk kurang iskemia dalam sindrom koronari akut yang tidak tinggi berbanding dengan rawatan jangka panjang dengan ranolazine pelepasan yang dilanjutkan dengan plasebo, di atas terapi standard, untuk rawatan akut dan jangka panjang pesakit dengan ACS yang tidak bersuara. Walaupun kematian kardiovaskular, infark miokard atau iskemia berulang yang teruk tidak terbukti lebih baik dengan ronalazine, komponen individu iskemia berulang telah dikurangkan dengan ketara oleh ranolazine - ditunjukkan sebagai selamat.

Mengenai mekanisme ranolazine, pengaktifan myofilament yang dikurangkan diastolik adalah satu mekanisme ranolazine yang telah ditunjukkan - tindakan ini dicapai pada tahap terapeutik yang telah ditentukan pada 375-750 mg dua kali sehari, melalui perencatan jantung lewat jantung (ina+ Kinetik cross-bridge kardiomiosit diperbaiki sebagai hasilnya dan dengan itu menganggap disfungsi prodiaastolik.

Sesetengah penyelidik percaya bahawa hasil bersih pengaktifan myofilament yang dikurangkan dikurangkan penggunaan oksigen dan mengurangkan ketegangan dinding dengan itu meningkatkan aliran darah mikrovaskular namun nilainya berkenaan dengan mekanisme antiandinal dan anti-ischaeminya tetap spekulatif. Di samping itu, ranolazine telah didapati menghalangi semasa IKR yang mungkin menjelaskan kesan elektrofisiologi.

Ranolazine juga memanjangkan interval QTC, tetapi memendekkan repolarization dalam jenis -3 long-qt-sintrome. Ia tidak ditunjukkan bagaimanapun untuk merawat pesakit dengan aritmia jantung atau untuk menurunkan hemoglobin A1C pada pesakit diabetes. Ia juga disahkan untuk tidak menggalakkan kematian secara tiba-tiba pada pesakit dengan sindrom Long-QT. Ranolazine digunakan hari ini dalam formulasi pelepasan lanjutan sahaja.