Dasatinib

Dasatinib
Butir-butir:
Dasatinib secara farmakodinamik menghalang aktiviti kinase BCR-ABL dan Src bersama-sama dengan beberapa kinase onkogenik selektif lain, termasuk C-kit, reseptor reseptor ephrin (EPH), dan reseptor PDGFB. Dasatinib adalah perencat sub-monopolar yang kuat dari kinase BCR-ABL dengan potensi pada 0. 6-0. 8 nm, dengan itu menghalang pertumbuhan sel-sel kanser.
Hantar pertanyaan
Berbual sekarang
Muat turun
Description/kawalan
Parameter teknikal
Mengapa memilih kami

Syarikat kami
Syarikat itu, yang terletak di Taman Perindustrian Yanhai-salah satu zon perindustrian farmaseutikal terbesar di China-mencari kawasan seluas 35 ekar. Melalui tiga segmen produk-Guaiacol derivatif, derivatif epichlorohydrin, dan kontras iodin media-Haizhou Pharm menawarkan portfolio produk dan perkhidmatan di seluruh dunia, termasuk bahan-bahan farmaseutikal aktif (API), perantaraan, bahan kimia halus, dan perkhidmatan pembuatan adat.

Perkhidmatan GMP
Dengan pasukan projek pembuatan kontrak profesional dan bengkel pelbagai fungsi, syarikat itu dalam kerjasama jangka panjang dengan perusahaan farmaseutikal global yang terkenal, menyediakan perkhidmatan kontrak di bawah kedua-dua GMP dan tiada syarat GMP.

Pensijilan
HAIZHOU Pharm adalah ISO9001/14001 dan OHSAS18001 yang diluluskan, dan falsafah pengurusan ISO/OHSAS jauh ke dalam keseluruhan proses syarikat.

Penyelesaian Kontrak Profesional
Dengan pasukan projek pembuatan kontrak profesional dan bengkel pelbagai fungsi, syarikat itu dalam kerjasama jangka panjang dengan perusahaan farmaseutikal global yang terkenal, menyediakan perkhidmatan kontrak di bawah kedua-dua GMP dan tiada syarat GMP.

 

Produk berkaitan
 
Rosuvastatin Calcium

Kalsium Rosuvastatin

API: Rosuvastatin Calcium Cas No: 147098-20-2 Kategori Terapeutik: Ketersediaan Dadah Cadiovaskular: Di Bawah Pembangunan

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib Cas No: 439081-18-2 Kategori Terapeutik: Ketersediaan Anti-Kanser: Di bawah Pembangunan

Enzalutamide

Enzalutamide

API: enzalutamide cas no: 915087-33-1 Kategori terapeutik: Ketersediaan anti-kanser: Di bawah Pembangunan

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide Cas No: 98-96-4 Kategori Terapeutik: Tuberculosis Spesifikasi: USP DMF Terkini: TPA* Pensijilan: Ketersediaan GMP: Dengan Kempen

Canagliflozin

Canagliflozin

API: BolehAgliflozin Cas No: 842133-18-0 Kategori Terapeutik: Ketersediaan Diabetes: Di bawah Pembangunan

Ranolazine

Ranolazine

API: Ranolazine Cas No: 95635-55-5 Kategori Terapeutik: Ketersediaan Ubat Antianginal: Di bawah Pembangunan

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib Cas No: 302962-49-8 Kategori Terapeutik: Ketersediaan Anti-Kanser: Di Bawah Pembangunan

 

Apa itu Dasatinib?

 

 

Dasatinib secara farmakodinamik menghalang aktiviti kinase BCR-ABL dan Src bersama-sama dengan beberapa kinase onkogenik selektif lain, termasuk C-kit, reseptor reseptor ephrin (EPH), dan reseptor PDGFB. Dasatinib adalah perencat sub-monopolar yang kuat dari kinase BCR-ABL dengan potensi pada 0. 6-0. 8 nm, dengan itu menghalang pertumbuhan sel-sel kanser.

 

Untuk apa dasatinib digunakan?

 

Dasatinib, ubat yang kuat dan serba boleh, telah muncul sebagai pemain penting dalam bidang onkologi, terutamanya dalam rawatan jenis leukemia tertentu. Ia dibangunkan oleh Bristol-Myers Squibb dan terutamanya disasarkan pada protein tertentu yang terlibat dalam pertumbuhan sel-sel kanser. Ubat ini telah diluluskan untuk digunakan pada pesakit dengan leukemia myeloid kronik (CML) yang baru didiagnosis atau tidak memberi respons kepada rawatan lain. Di samping itu, ia digunakan untuk merawat leukemia limfoblastik akut kromosom Philadelphia (PH+ ALL). Penyelidikan terus meneroka keberkesanannya dalam keganasan lain dan gabungan potensinya dengan terapi lain untuk meningkatkan hasil rawatan.

Dasatinib tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai inhibitor tyrosine kinase (TKI). Inhibitor ini mensasarkan protein BCR-ABL, enzim yang tidak normal yang terdapat pada kebanyakan pesakit dengan CML dan Ph+ All. Enzim ini hasil daripada kelainan genetik yang disebut kromosom Philadelphia. Biasanya, enzim seperti BCR-ABL memainkan peranan dalam fungsi selular seperti pertumbuhan dan pembahagian. Walau bagaimanapun, dalam sel-sel kanser, enzim BCR-ABL terlalu aktif, yang membawa kepada percambahan sel yang tidak terkawal.

Dasatinib berfungsi dengan menghalang aktiviti BCR-ABL dan kinase tyrosine yang berkaitan, dengan itu menghalang pertumbuhan dan percambahan sel-sel kanser. Dengan mensasarkan enzim yang tidak normal ini, Dasatinib pada dasarnya menghentikan perkembangan penyakit dan boleh menyebabkan kematian sel -sel kanser. Mekanisme ini bukan sahaja menjadikan dasatinib berkesan dalam merawat leukemia tetapi juga menawarkan pendekatan yang disasarkan, mengurangkan kesan ke atas sel -sel yang normal dan sihat.

Mengurus dasatinib agak mudah, tetapi ia memerlukan pematuhan kepada garis panduan tertentu untuk memastikan keberkesanan dan meminimumkan kesan sampingan. Dasatinib boleh didapati dalam bentuk tablet dan biasanya diambil sekali sehari, sama ada pada waktu pagi atau petang. Dos mungkin berbeza -beza bergantung pada tahap penyakit, kesihatan keseluruhan pesakit, dan seberapa baik mereka bertolak ansur dengan ubat. Adalah penting untuk mengikuti dos yang ditetapkan dan tidak mengubah atau menghentikan ubat tanpa berunding dengan penyedia penjagaan kesihatan.

Tablet Dasatinib harus ditelan dengan air dan boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk mengelakkan jus limau gedang dan limau gedang kerana mereka boleh mengganggu penyerapan dadah, yang berpotensi membawa kepada tahap yang lebih tinggi dalam aliran darah dan peningkatan risiko kesan sampingan. Permulaan tindakan untuk Dasatinib boleh berbeza -beza. Sesetengah pesakit mungkin mula melihat peningkatan dalam masa beberapa minggu, sementara bagi yang lain, ia mungkin mengambil masa beberapa bulan. Pemantauan tetap melalui ujian darah dan penilaian klinikal adalah perlu untuk menilai keberkesanan dadah dan menyesuaikan dos jika diperlukan.

Walaupun Dasatinib telah terbukti menjadi ubat menyelamatkan nyawa bagi ramai, ia bukan tanpa kesan sampingannya. Keparahan dan kekerapan kesan sampingan boleh berbeza dari satu individu ke yang lain, bergantung kepada pelbagai faktor seperti dos, tempoh rawatan, dan kesihatan keseluruhan pesakit. Kesan sampingan yang biasa termasuk loya, cirit -birit, sakit kepala, keletihan, dan sakit otot. Kesan sampingan yang lebih serius boleh melibatkan jumlah sel darah rendah, yang boleh meningkatkan risiko jangkitan, pendarahan, dan anemia. Sesetengah pesakit juga mungkin mengalami pengekalan cecair, yang boleh nyata sebagai bengkak di tangan, kaki, atau di sekeliling mata, dan dalam kes -kes yang teruk, pengumpulan cecair di sekitar paru -paru atau jantung.

Dasatinib mempunyai kontraindikasi khusus. Ia tidak boleh digunakan pada pesakit yang alah kepada mana -mana komponennya. Di samping itu, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan kerana potensi risiko bahaya kepada bayi yang belum lahir. Wanita umur melahirkan anak harus menggunakan kontrasepsi yang berkesan semasa mengambil dasatinib dan untuk tempoh selepas menghentikan dadah. Penyusuan susu ibu juga tidak dinasihatkan semasa rawatan.

Interaksi dadah adalah pertimbangan kritikal apabila menetapkan dan mengambil dasatinib. Ubat -ubatan tertentu boleh menjejaskan bagaimana Dasatinib berfungsi atau meningkatkan kemungkinan kesan sampingan. Sebagai contoh, ubat -ubatan yang mempengaruhi enzim CYP3A4, seperti ketoconazole, itraconazole, dan ritonavir, dapat meningkatkan tahap dasatinib dalam darah, meningkatkan risiko kesan buruk. Sebaliknya, ubat -ubatan yang mendorong CYP3A4, seperti rifampin, phenytoin, dan wort St. John, dapat mengurangkan tahap dasatinib, berpotensi mengurangkan keberkesanannya.

Ubat -ubatan lain yang boleh berinteraksi dengan dasatinib termasuk antacid dan penghalang H2 seperti ranitidine dan famotidine, yang dapat mengurangkan penyerapan dasatinib jika diambil terlalu rapat. Adalah disyorkan untuk mengambil antacid sekurang -kurangnya dua jam sebelum atau selepas dasatinib. Di samping itu, ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT, pengukuran spesifik irama jantung, harus digunakan dengan berhati-hati kerana Dasatinib sendiri dapat memanjangkan selang QT, meningkatkan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan jantung.

 

Dos dasatinib dadah
 

Bergantung pada matlamat rawatan, Dasatinib akan digunakan dalam dos yang berbeza, khususnya seperti berikut:

Untuk rawatan leukemia myeloid kronik (CML):

 

Memulakan dos:100mgx 1 Masa/ Jika tindak balas hematologi atau sitologi tidak dicapai, tingkatkan dos hingga 140 mg sekali sehari. Dos permulaan yang disyorkan untuk suar-up, pecutan myeloid atau limfoid CML atau Ph+ semua adalah 140 mg/hari. Jika tindak balas hematologi atau sitologi tidak dicapai, dos boleh ditingkatkan kepada 180 mg sekali sehari.

Dasatinib
Dasatinib

Untuk rawatan leukemia limfoblastik akut Ph+ (semua):

 

Dos awal:140 mg sekali sehari jika tindak balas hematologi atau sitologi tidak dicapai, dos boleh ditingkatkan kepada 180 mg sekali sehari. /hari. Pelarasan dos Apabila ketoksikan berlaku: Jika ketoksikan hematologi berlaku, buat sementara waktu hentikan dasatinib, mengurangkan dos atau menghentikan ubat.

Untuk kanak-kanak di Ph+ CML-CP dan Ph+ semua:

 

Dasatinib diberikan secara lisan sekali sehari sebagai tablet bersalut filem. Dos harus dikira semula setiap 3 bulan berdasarkan perubahan berat badan kanak -kanak. Tablet tidak disyorkan untuk kanak -kanak yang beratnya kurang daripada 10kg serbuk untuk penggantungan lisan hendaklah digunakan untuk penonton ini disyorkan dos untuk kanak -kanak 10-20 kg: 40 mg/hari yang disyorkan dos untuk kanak -kanak 20-30 kg: 60 mg/hari dos yang disyorkan untuk kanak -kanak {{7} kg:

Dasatinib

 

Bagaimana saya harus mengambil dasatinib?

Ambil Dasatinib sama seperti yang ditetapkan oleh doktor anda. Ikuti semua arah pada label preskripsi anda dan baca semua panduan ubat atau lembaran arahan. Doktor anda kadang -kadang boleh menukar dos anda.

Anda mungkin mengambil dasatinib dengan atau tanpa makanan. Ambil ubat pada masa yang sama setiap hari.

Menelan keseluruhan tablet dan jangan menghancurkan, mengunyah, atau memecahkannya.

Jangan ambil tablet yang telah patah secara tidak sengaja. Ubat dari tablet yang dihancurkan atau patah boleh berbahaya jika ia mendapat di mata, mulut, atau hidung, atau pada kulit anda. Jika ini berlaku, basuh kulit anda dengan sabun dan air atau bilas mata anda dengan air. Pakai sarung tangan getah semasa mengendalikan tablet atau kapsul yang rosak. Tanya doktor atau ahli farmasi anda bagaimana untuk melupuskan pil yang rosak. Seorang wanita hamil tidak boleh mengendalikan pil yang patah.

Dasatinib boleh menurunkan sel darah yang membantu badan anda melawan jangkitan dan membantu darah anda membeku. Darah anda perlu diuji dengan kerap. Rawatan kanser anda mungkin ditangguhkan berdasarkan hasil ujian ini.

 

Proteome profil potensi dasatinib berasaskan afiniti
 

Kinase protein (PKS) memainkan peranan penting dalam pembangunan dan perkembangan kanser dengan mengawal pertumbuhan sel, kelangsungan hidup, pencerobohan, metastasis, dan angiogenesis. Dasatinib (bms -354825), dual src/abl inhibitor, adalah agen terapeutik yang menjanjikan dengan bioavailabiliti oral. Ia telah digunakan untuk rawatan leukemia myelogenous kronik imatinib (CML). Kebanyakan inhibitor kinase, termasuk dasatinib, menghalang pelbagai sasaran selular dan tidak mempunyai kekhususan selular yang indah.

 

Usaha-usaha baru-baru ini dalam penyelidikan kinase itu memberi tumpuan kepada pembangunan kaedah profil kimia berskala besar, protein yang mampu mengenal pasti pesat sasaran selular (on dan off-) yang berpotensi. Walau bagaimanapun, pendekatan yang sedia ada masih bermasalah dan dalam banyak kes tidak serasi dengan kajian sel hidup. Dalam kerja ini, kami telah berjaya membangunkan probe kinase sel-sel (DA -2) yang mampu memanfaatkan protein yang berpotensi sasaran selular dasatinib.

 

Dengan cara ini, interaksi kinase -dadah yang sangat dikawal selia, dikekalkan. Dengan membandingkan hasil yang diperolehi daripada persediaan proteomik yang berbeza (sel hidup, lysates sel, dan matriks affinity yang tidak bergerak), kami mendapati DA -2 dapat mengenal pasti sasaran kinase yang lebih signifikan. Sebagai tambahan kepada kinase tyrosine keluarga ABL dan SRC, beberapa sasaran dasatinib yang tidak diketahui sebelum ini telah dikenalpasti, termasuk beberapa serine/threonine kinase (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C-).

 

Mereka lebih disahkan oleh eksperimen pull-down/immunoblotting serta ujian perencatan kinase. Kajian lanjut diperlukan untuk lebih memahami kaitan tepat dasatinib dan kesan farmakologinya berhubung dengan sasaran selular yang baru dikenal pasti ini. Pendekatan yang dibangunkan di sini harus diterima untuk mengkaji banyak calon ubat/dadah yang boleh diterbalikkan.

 

Rawatan untuk dasatinib

 

 

Dasatinib adalah perencat kinase tyrosine kinase (TKI) dua ABL/Src yang direka bentuk sebagai TKI yang disasarkan BCR-ABL yang menghalangi imatinib, nilotinib, bosutinib. Dasatinib diluluskan untuk rawatan semua fasa leukemia myeloid kronik (CML) dan Philadelphia kromosom positif leukemia akut leukemia yang tahan atau tidak bertoleransi terhadap rawatan imatinib sebelum dan rawatan lini pertama untuk CML dalam fasa kronik.

 

 
Kilang kami

 

Syarikat itu, yang terletak di Yanhai Industrial Park, salah satu zon perindustrian farmaseutikal terbesar di China, meliputi kawasan seluas 35 ekar. Melalui tiga segmen produknya - derivatif guaiacol, derivatif epichlorohydrin dan media kontras iodin - HAIZHOU Pharm menawarkan portfolio produk dan perkhidmatan di seluruh dunia, termasuk bahan -bahan farmaseutikal aktif (API), perantaraan, bahan kimia halus dan perkhidmatan pembuatan kastam.

null

 

 
Soalan Lazim
 

S: Apa yang digunakan oleh Dasatinib?

A: Dasatinib digunakan untuk merawat jenis leukemia myeloid kronik tertentu (CML; sejenis kanser sel darah putih) sebagai rawatan pertama dan pada orang dewasa yang tidak lagi dapat mendapat manfaat daripada ubat -ubatan leukemia lain termasuk imatinib (Gleevec) atau pada mereka yang tidak dapat mengambil ubat -ubatan ini kerana kesan sampingan.

S: Adakah Dasatinib adalah darah yang lebih kurus?

A: Dasatinib boleh menurunkan sel darah yang membantu badan anda melawan jangkitan dan membantu darah anda untuk membeku. Anda mungkin mendapat jangkitan atau berdarah lebih mudah.

S: Berapa lama anda boleh mengambil Dasatinib?

A: Anda mengambil dasatinib selagi ia berfungsi, dan kesan sampingan tidak terlalu buruk.

S: Apakah jangka hayat seseorang di Dasatinib?

A: 10- tahun keseluruhan kelangsungan hidup, survival bebas transformasi, kelangsungan hidup bebas peristiwa, dan kadar survival bebas kegagalan adalah 89%, 95%, 86%, dan 65%. Analisis univariat menunjukkan bahawa pencapaian MR lengkap dikaitkan dengan peningkatan keseluruhan kelangsungan hidup.

S: Makanan apa yang harus anda elakkan ketika mengambil dasatinib?

A: Makanan Dasatinib
Jangan memakan jus limau gedang atau limau gedang semasa rawatan dengan dasatinib.

S: Bolehkah anda berhenti mengambil Dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 bulan, 15 dan cuba menghentikan nilotinib menghasilkan pemerhatian yang sama.

Q: Adakah dasatinib mempengaruhi kulit?

A: Kesan sampingan dermatologi anekdotal dasatinib termasuk letusan hiperkeratotik perifollicular, ruam jerawat, pengapungan rambut, lesi seperti vitiligo, dan panniculitis. Kejadian 23.3% ruam yang dikaitkan dengan dasatinib telah dianggarkan. Kebanyakan ruam dinilai sebagai ringan, hanya 1.1% menjadi gred tinggi.

S: Apakah faedah mengambil Dasatinib?

A: Dasatinib mengandungi dasatinib, yang tergolong dalam kelas inhibitor kinase. Ia berfungsi dengan menghalang tindakan protein yang tidak normal yang menyebabkan pendaraban sel -sel kanser. Ini membantu menghentikan pertumbuhan sel -sel kanser yang tidak normal dan dengan itu mengurangkan penyebaran selanjutnya ke bahagian lain badan.

S: Bilakah masa terbaik untuk mengambil Dasatinib?

A: Dasatinib datang sebagai tablet untuk mengambil mulut. Ia biasanya diambil sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Ambil dasatinib pada waktu yang sama setiap hari.

S: Apakah tempoh rawatan dasatinib?

A: Tempoh median dasatinib untuk pesakit dengan CML-AP adalah 15 bulan (QD) atau 13 bulan (BID) pada cutoff 5-. Pada 7 tahun, purata dos harian dasatinib adalah serupa untuk pesakit yang didaftarkan berdasarkan kriteria hematologi, evolusi clonal, atau diagnosis sebelum CML-AP.

S: Adakah Dasatinib selamat?

A: Dasatinib boleh menyebabkan keadaan yang mempengaruhi irama jantung (pemanjangan QT). Pemanjangan QT jarang boleh menyebabkan degupan jantung yang serius (jarang membawa maut) dan gejala lain dan gejala lain (seperti pening yang teruk, pengsan) yang memerlukan perhatian perubatan dengan segera.

S: Bolehkah dasatinib menyebabkan tekanan darah tinggi?

A: (10/11/2011) FDA memberi amaran kepada orang ramai bahawa dadah leukemia (dasatinib) boleh meningkatkan risiko keadaan yang jarang berlaku, tetapi serius di mana terdapat tekanan darah tinggi di arteri paru -paru (hipertensi arteri pulmonari [PAH]).

S: Adakah anda perlu mengambil makanan dengan Dasatinib?

A: Ambil ubat ini dengan mulut dengan segelas air. Ikuti arahan pada label preskripsi. Anda boleh mengambilnya dengan atau tanpa makanan.

S: Berapa lama anda mengambil Dasatinib?

J: Berapa lama anda mengambilnya? Sprycel digunakan sebagai rawatan jangka panjang dan dalam ujian klinikal telah diambil selama 5 tahun. Anda biasanya terus mengambilnya selagi: ujian anda menunjukkan ia berfungsi dengan baik.

S: Apakah langkah berjaga -jaga untuk dasatinib?

A: Sprycel dikaitkan dengan amaran dan langkah berjaga-jaga berikut: myelosuppression, peristiwa yang berkaitan dengan pendarahan, pengekalan cecair, ketoksikan kardiovaskular, hipertensi arteri pulmonari, pemanjangan QT, tindak balas dermatologi yang teruk, sindrom lisis tumor, toksik embrio.

S: Apakah fungsi Dasatinib?

A: Keterangan. Dasatinib digunakan untuk merawat leukemia myeloid kronik positif kromosom Philadelphia (PH+ CML) pada orang dewasa dan kanak -kanak. Ia juga digunakan untuk merawat Ph+ CML dan Philadelphia kromosom positif leukemia limfoblastik akut (PH+ ALL) pada orang dewasa selepas ubat -ubatan lain (misalnya, imatinib) atau rawatan tidak berfungsi dengan baik.

S: Berapa lama masa yang diperlukan untuk Dasatinib berfungsi?

A: Sprycel mula bekerja sejurus selepas anda mula mengambilnya. Tubuh anda mungkin mula bertindak balas terhadap ubat dalam masa 1 hingga 2 bulan. Sesetengah orang yang mengambil Sprycel mempunyai respons lengkap (tiada tanda sel kanser dalam dua ujian sumsum tulang). Keputusan ini dilihat selepas kira -kira 3 bulan rawatan, dalam kajian.

S: Apakah langkah berjaga -jaga keselamatan untuk dasatinib?

A: Mengendalikan Dasatinib dengan berhati -hati. Sama seperti ketika kemoterapi diberikan ke dalam urat, ubat ini boleh menjadi toksik, dan pendedahan dadah kepada orang lain harus dibatasi. Simpan dasatinib pada suhu bilik (68 darjah f --77 darjah f) di lokasi kering dari cahaya. Pastikan Dasatinib keluar dari jangkauan kanak -kanak dan haiwan peliharaan.

S: Bilakah saya harus mengambil dasatinib?

A: Dasatinib boleh diambil dengan atau tanpa makan dan harus diambil secara konsisten sama ada pada waktu pagi atau petang. Dasatinib tidak boleh diambil dengan jus limau gedang atau limau gedang.

S: Apakah tempoh pembersihan untuk Dasatinib?

A: Benarkan tempoh pembersihan kira -kira 1 minggu selepas perencat dihentikan sebelum dos dasatinib meningkat. Dos dengan gangguan hepatik: Dasatinib belum dikaji dalam gangguan hepatik dalam julat dos yang ditunjukkan.

 

Cool tags: Dasatinib, China Dasatinib Pengilang, Pembekal, Kilang, API benchmarking, API အကျိုးခံစားခွင့်, API သဟဇာတ, API စာချုပ်ချုပ်ဆိုခြင်း, API ဒေတာခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှုဆိုင်ရာအချက်အလက်များအပြိုင်အဆိုင်အားသာချက်, API ဗားရှင်း

Hantar pertanyaan