Definisi
Bahan farmaseutikal aktif (API), yang juga dikenali sebagai bahan farmaseutikal aktif, merujuk kepada sebarang bahan atau campuran bahan yang digunakan dalam pembuatan ubat -ubatan, yang mempunyai aktiviti farmakologi atau kesan langsung lain dalam diagnosis, rawatan, pelepasan gejala, rawatan atau pencegahan penyakit, atau boleh menjejaskan fungsi atau struktur badan.
Sumber
1. diperolehi daripada ubat semulajadi.Ubat semulajadi merupakan komponen penting dalam ubat -ubatan. Sebagai contoh, artemisinin, bahan aktif antimalarial yang diasingkan dari ubat tradisional Cina Artemisia Annua.
2. Menggunakan ubat sedia ada sebagai prekursor.
1) Cari bahan -bahan farmaseutikal aktif dari kesan sampingan ubat. Sebagai contoh: Phenothiazine antipsikotik chlorpromazine dan analognya dibangunkan dari kesan sampingan sedatif dari promethazine antihistamin yang sama.
2) diperoleh melalui penyelidikan metabolisme dadah. Sebagai contoh: metabolit antidepresan imipramine dan amitriptyline, desipramine dan desitriptyline, mempunyai kesan antidepresan yang lebih kuat daripada ubat asal; Oxazepam adalah metabolit aktif diazepam.
3) Gunakan ubat -ubatan terobosan yang sedia ada sebagai prekursor. Sebagai contoh: Penyelidikan mengenai lansoprazole dan prazol lain adalah berdasarkan omeprazole, yang lebih aktif daripada omeprazole.
3. Diperolehi dengan pemeriksaan menggunakan model farmakologi.Melalui kimia gabungan, sejumlah besar perpustakaan kimia dengan struktur yang berbeza dibina tanpa memisahkan campuran. Melalui pemeriksaan tinggi, komponen didapati mempunyai aktiviti ubat dan kemudian dipisahkan, dan struktur sebatian aktif ditentukan.
4. Dapatkan reka bentuk berdasarkan mekanisme fisiologi dan patologi.
Sebagai contoh: Penyelidikan mengenai fluorouracil menggunakan uracil nukleotida yang disintesis dari DNA atau RNA sebagai kompaun utama, dan menggantikan hidrogen pada kedudukan ke-5 dengan fluorin, menjadikannya antagonis metabolit metabolit normal organisma, dan digunakan sebagai ubat anti-tumor.
Kaedah dan Teknik Penyelidikan
1 ubat kiral dan farmakologi kiral
2 Kimia Combinatorial
3 biokatalisis kombinatorial
4 pemeriksaan tinggi
5 Chemoinformatik
6 Bioinformatik
7 sel dan biologi molekul
8 Biologi Struktur
9 pengklonan molekul
10 Kejuruteraan Protein
11 kejuruteraan genetik
12 genom manusia
13 Teknologi Transgenik
14 cip DNA
15 anti-nukleotida
16 apoptosis
17 simulasi molekul
18 reka bentuk dadah bantuan komputer
19 Reka Bentuk Dadah Rasional
20 pemeriksaan dadah maya1